Современный взгляд на применение силденафила цитрата
Журнал «Экспериментальная и клиническая урология» Выпуск №1 за 2015 год
Ефремов Е.А., Касатонова Е.В., Мельник Я.И.
Эректильная дисфункция (ЭД) характеризуются стойкой неспособностью к достижению или поддержанию эрекции, достаточной для успешного полового акта. Это расстройство эрекции широко распространено и по данным K.K. Chew и соавт. к 2025 году по приблизительным оценкам затронет 322 миллиона мужчин во всем мире [1].
Данные последнего отдельного исследования о распространенности ЭД в 6 регионах Российской Федерации были получены в 2012 г. на основе анализа данных анкетирования 1225 респондентов. При анализе опросника МИЭФ–5 было выявлено, что лишь у 10,1% опрошенных мужчин отсутствуют признаки ЭД, в то время как легкая степень ЭД отмечена у 71,3%, средняя степень – у 6,6% и тяжелая степень – у 12% респондентов. Таким образом, из 1225 опрошенных мужчин симптомы ЭД присутствовали у 1101 (89,9%) респондента [2].
На протяжении многих десятилетий лечение ЭД осуществлялось специалистами, которые не имели достаточных знаний о патофизиологии и механизмах эрекции. Так, в 1668 г. были впервые выполнены интракавернозные инъекции растворов солей, затем применялись многочисленные варианты пероральной терапии различными настойками (например, из тестикул животных), в 19 веке предложены подкожные инъекции эякулята, в 1936 г. была выполнена первая имплантации полового члена [3].
В настоящее время при лечении ЭД учитывается полиэтиологичная природа заболевания, однако первой линией терапии, несмотря на все многообразие причин ЭД, являются ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа (иФДЭ-5). Неинвазивность терапии иФДЭ-5 увеличили доступность лечения по сравнению с другими лечебными методиками, к которым относятся интракавернозные инъекции вазоактивных препаратов, вакуумные устройства, пенильные протезы и оперативные сосудистые реконструкции [3].
История применения иФДЭ-5 началась в марте 1998 года, когда препарат силденафил был разрешен к применению организацией Food and Drug Administration (FDA) в Соединенных Штатах Америки. С появлением на рынке этого первого эффективного таблетированного препарата для лечения ЭД, силденафил по праву стал флагманом и золотым стандартом первой линии терапии ЭД. Варденафил и тадалафил, которые были введены несколько позднее, также известны как селективные ингибиторы иФДЭ-5. Таким образом, силденафил является самым изученным в плане безопасности и эффективности препаратом среди иФДЭ-5.
Силденафила цитрат обеспечивает повышение концентрации циклического гуазин-монофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозного тела полового члена, что, в свою очередь, приводит к росту уровня оксида азота (NO) в этих клетках и, как следствие, к расслаблению данных клеток и усилению кровотока в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции [4].
ПРИМЕНЕНИЕ СИЛДЕНАФИЛА У БОЛЬНЫХ С СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ
В американском исследовании Massachusetts Male Aging Study частота встречаемости ЭД у мужчин в возрасте 40-70 лет составила 52%. В немецком исследовании Cologne Male Survey при анализе популяции частота ЭД составляла 10% у мужчин в возрасте 40-49 лет, 16% – в возрасте 50-59 лет, 34% – в возрасте 60-69 лет и более 50% – в возрасте от 70 до 80 лет 5. Таким образом, основную группу пациентов с эректильной дисфункцией составляют мужчины старше 50 лет, в этом возрасте возрастает частота сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и инсульта. Сексуальная дисфункция у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями является распространенным явлением. Многие больные прекращают половую жизнь из-за опасения, что физические усилия при сексуальной активности будут осложнены повторным инфарктом миокарда. Однако существует ряд исследований, доказывающих безопасность и эффективность применения силденафила цитрата у группы пациентов с ЭД и сердечно-сосудистыми заболеваниями 8.
Во II/III фазах двойного слепого открытого исследования, проведенного FDA, более 3700 пациентов по поводу ЭД получали силденафил и почти 2000 получали плацебо. Примерно 25% пациентов страдали артериальной гипертонией и принимали антигипертензивные препараты, у 17% был диабет. В этих исследованиях, частота серьезных сердечно-сосудистых осложнений была одинаковой в группе силденафила и плацебо. Зарегистрировано 28 пациентов, перенесших инфаркт миокарда за время исследования. Частота инфаркта миокарда составила 1,7% в группе силденафила и 1,4% – в группе плацебо. Не было выявлено никаких различий в скорости возникновения сердечно-сосудистых заболеваний между двумя группами, ни один случай смерти не был связан с лечением. Гистоморфологические исследования не обнаружили каких-либо следов иФДЭ-5 в зоне некроза и ткани желудочков сердца, но в предсердиях следы иФДЭ-5 были обнаружены [10].
В исследованиях M. Guazzi и соавт. выявлено, что силденафил улучшает состояние эндотелия. Авторами отмечена зависимая потокопосредованная дилатация плечевой артерии у больных с сердечной недостаточностью и при сахарном диабете 2 типа [11].
У больных с сердечной недостаточностью вследствие ишемической или неишемических болезней сердца без заболевания легких однократный прием 50 мг силденафила вызывал достоверное повышение сердечного индекса и снижение легочной сосудистой резистентности как в покое, так и при нагрузке. У пациентов с заболеваниями коронарных артерий установлено положительное влияние силденафила на кожную микроциркуляцию [12].
Сосудорасширяющее действие силденафила влияет как на артерии, так и на вены, поэтому наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль и гиперемия лица. Силденафил вызывает небольшое снижение систолического и диастолического артериального давления, но клинически значимая гипотензия наблюдается редко, в то же время совместный прием силденафила и нитратов вызывает более значимое падение артериального давления. По этой причине силденафил противопоказан для использования у пациентов в течение суток после приема нитратов короткого действия. Между тем, около 5,5 миллионов мужчин нуждаются в постоянном приеме нитратов, что оставляет вопрос дальнейших исследований по совместному приему этих веществ открытым [9].
ПРИМЕНЕНИЕ СИЛДЕНАФИЛА У БОЛЬНЫХ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ
В практике терапевта актуальным вопросом является применение силденафила при сахарном диабете, поскольку у пациентов, страдающих сахарным диабетом 1-го и 2-го типов, расстройства эрекции встречается в три раза чаще, нежели в общей популяции пациентов. Более того, эректильная дисфункция может быть рассмотрена как ранний маркер сахарного диабета. Так, у 12% мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, при обследовании был впервые диагностирован сахарный диабет. Еще у 50% ожидаемо разовьется ЭД в течение 5-10 лет после установления диагноза [13]. Механизм ЭД у мужчин с сахарным диабетом преимущественно вызван органическими факторами: васкулогенными и неврологическими. Goldstein и соавт. при исследовании применения силденафила цитрата в дозировке 50 мг у пациентов с сахарным диабетом сообщают о 52% улучшении эректильной функции по сравнению с группой плацебо [14]. Сходные данные получены M.S. Rendell и соавт., улучшение эректильной функции они отметили у 56% пациентов, принимающих силденафил в дозировке 100 мг против 10% – в группе плацебо. Таким образом, силденафил эффективен и хорошо переносится при лечении органической ЭД у мужчин с сахарным диабетом [15].
ПРИМЕНЕНИЕ СИЛДЕНАФИЛА В ПСИХОТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ
Эректильная дисфункция является полиэтиологичным заболеванием и в ряде случаев может быть обусловлена различными психогенными факторами, которые требуют специализированной терапии. ЭД может как вызвать депрессию, так и быть ее следствием.
Отмечено, что при монотерапии антидепрессантами в 37% случаев возникает антидепрессант-индуцированная ЭД, проявляющаяся снижением либидо, затрудненной эякуляцией и аноргазмией. В 12-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании на базе 20 урологических клиник, был оценен эффект силденафила при эректильной дисфункции у мужчин с легкой и умеренной степенью депрессивных расстройств. Силденафил не только показал себя эффективным препаратом для лечения эректильной дисфункции, но и вызывал заметное уменьшение симптомов депрессии и улучшение качества жизни: 60 (90,9%) из 66 мужчин, принимавших силденафил, сообщили, что лечение улучшило эрекцию и 59 (89,4%) отметили улучшение способности к проведению полового акта, по сравнению с 8 (11,4%) и 9 (12,9%) из 70 мужчин, получавших плацебо соответственно 16.
Проведен метаанализ 9 рандомизированных исследований с участием 398 мужчин с ЭД смешанной этиологии, которым проведено различное лечение: у 141 пациента применили только психотерапию, у 109 – только силденафил, у 68 – психотерапию совместно с приемом силденафила, 20 человек использовали вакуумные устройства и 59 человек вошли в контрольную группу. Наилучшие показатели успешного лечения получены для группы пациентов, в которой психотерапевтическое лечение сочеталось с приемом силденафила [18].
В другом исследовании было оценено влияние силденафила на психическое здоровье супружеской пары с помощью опросника самооценки и взаимоотношений (Self-Esteem And Relationship, SEAR). По результатам анкетирования через год приема препарата значительно увеличились такие показатели, как: общее благополучие, самообладание, удовлетворенность в отношениях. Авторы рекомендуют прием препарата для улучшения общего психического здоровья не только мужчины, но и пары в целом [19].
ОТДЕЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПРИМЕНЕНИЯ СИЛДЕНАФИЛА ПРИ РАЗЛИЧНЫХ УРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ
В настоящее время в мире имеется большой опыт применения силданафила при различных урологических заболеваниях, осложненных ЭД.
Нарушение функции нижних мочевыводящих путей и ЭД
Инструкция по применению препарата Силденафил Вертекс
Большая часть мужчин на протяжении своей жизни сталкивается с расстройствами в работе мочеполовой системы, одним из которых является нарушение эрекции, а также импотенция различного генеза. Такой препарат, как Силденафил Вертекс, способен эффективно помогать справляться с половыми расстройствами за счет своего активного влияния на кровоток в органах малого таза.
Состав и форма выпуска
Лекарство Силденафил Вертекс производится в форме круглых и двояковыпуклых таблеток, которые заключены в пленочную оболочку голубого цвета. Содержимое каждой таблетки – гомогенное, белого цвета.
В зависимости от разновидности препарата, одна таблетка может содержать 25 мг, 50 мг или 100 мг действующего вещества. Таблетки заключены в блистеры из пленки и фольги вместимостью от одной до 10 штук, либо помещены в плотную пластиковую банку вместимостью 10 таблеток. Производителем препарата является отечественная компания ЗАО «Вертекс».
В составе препарата Силденафил Вертекс ключевым компонентом является цитрат силденафила, относящийся к ФДЭ5-ингибиторам. К второстепенным ингредиентам следует относить лактозу, целлюлозу, гипролозу, Е551, Е572 и другие добавки (включая ряд компонентов в составе пленочной оболочки).
Принцип действия
Будучи, по сути, отечественным аналогом Виагры, Силденафил Вертекс – чье действие основано на том же веществе – эффективен благодаря ингибированию фосфодиэстеразы ФДЭ5, что значительно улучшает приток крови к органам малого таза, включая половой член. Одновременно препарат усиливает релаксирующий эффект NO (оксид азота) на гладкую мускулатуру кавернозного тела.
Нужно учитывать, что результат от приема силденафила достигается только при условии сексуального возбуждения – соответственно, после окончания полового акта член естественным образом расслабляется. Дополнительно следует отметить небольшое снижение артериального давления при приеме препарата, которое в большинстве случае никак не влияет на самочувствие мужчины.
Наибольшей эффективности средство достигает спустя 30 – 120 минут после перорального употребления (биодоступность силденафила снижается при приеме жирной пищи).
У больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей отмечается меньшая действенность препарата.
Показания к применению
Первоочередным показанием к применению Силденафила Вертекс является эректильная дисфункция, которая проявляется через неспособность достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта. Лекарство назначают во всех случаях нарушений, независимо от их природы – смешанной, органической или имеющей психогенное происхождение.
Второй областью применения данных таблеток для мужчин следует считать импотенцию. Дополнительно, средство можно принимать при терапии легочной гипертензии.
Нужно добавить, что в некоторой степени можно считать эффективным Силденафил Вертекс и для женщин, так как он стимулирует кровоснабжение половых органов, включая восприимчивые к сексуальной стимуляции зоны.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции по применению, Силденафил Вертекс следует принимать перорально в стандартной для взрослых и здоровых пациентов дозировке – одна таблетка с 50 мг силденафила за 45 – 60 минут до полового акта. Отклонение от данной рекомендации возможно в следующих случаях:
Есть также несколько дополнительных условий при использовании препарата: не следует смешивать Силденафил Вертекс и алкоголь, так как последний может отрицательно влиять на фармакодинамику таблеток.
Кроме того, время действия медикамента и его биологическая активность усиливаются при одновременном употреблении препаратов циметидина, эритромицина, саквинавира, кетоконазола, ритонавира, а также натурального грейпфрутового сока. Пожилым пациентам корректировка дозировки не требуется. Препарат можно купить в аптеке только по рецепту врача.
Аналоги препарата
Будучи дженериком Виагры, Силденафил Вертекс схож по своему действию с другими структурными аналогами на основе силденафила. Большая часть популярных торговых марок относится к западной фармацевтической промышленности (США и Европа), однако в последние 10 – 15 лет на рынке стали доступны препараты из Восточной Европы, России и Азии.
Наиболее известными на российском рынке следует считать:
Большая часть медикаментов против нарушений эрекции основывается на ингибиторах ФДЭ-5: помимо силденафила, к ним относят варденафил, тадалафил, уденафил и аванафил. Соответственно, на основе этих веществ производят такие лекарства, как Левитра (Стаксин, Виванза), Сиалис, Зидена и Стендра (Спедра).
Средняя стоимость препарата:
| Концентрация (мг) | Количество в упаковке (шт.) | Цена (руб.) |
|---|---|---|
| 25 | 1 | 100 |
| 50 | 4 | 250 |
| 50 | 10 | 500 |
| 100 | 10 | 900 |
Противопоказания и побочные эффекты
Помимо чувствительности к одному из веществ в составе таблеток, Силденафил Вертекс запрещают принимать пациентам, принимающих курсовым образом нитраты, больным с пониженным АД, инсультом или инфарктом в недавнем времени (менее полугода назад).
Также, от лекарства придется отказаться людям с наследственными патологиями в работе сетчатки глаз, тяжелой печеночной недостаточностью и больным, у которых в анамнезе числится непереносимость лактозы.
Ряд исследований показывает нежелательность применения Силденафила для женщин. Не следует назначать препарат пациентам моложе 18 лет, а также больным, которым противопоказана сама сексуальная активность (например, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы).
Что касается побочных эффектов, то их перечень следует систематизировать в зависимости от частоты проявления:
Силденафил Вертекс или Северная Звезда
Как и компания «Вертекс», ЗАО «Северная Звезда» выпускает препарат на основе силденафила в стандартном для дженериков Виагры формате. Это таблетки с количеством действующего вещества 25 мг, 50 мг или 100 мг, заключенные в контурную упаковку или пластиковую банку.
В различных аптеках могут варьироваться два показателя – количество таблеток в одной упаковке и цена препарата, хотя оба вида Силденафила стоят сравнительно одинаково.
Все остальное, включая цвет таблеток, у обоих лекарств не отличается, за исключением второстепенных ингредиентов в составе: у препарата от Вертекс присутствует гипролоза и диоксид кремния, у препарата от Северной Звезды – повидон.
Есть также некоторая разница в составе пленочной оболочки, но все эти отличия слишком незначительны, чтобы с уверенностью сказать, что лучше – Силденафил Вертекс или Северная Звезда: оба препарата одинаково эффективны.
Отзывы
Отзывы мужчин о Силденафил Вертекс, в целом, совпадают в своей оценке с отзывами врачей, и свидетельствуют об успешном применении препарата и достижении необходимой цели на фоне незначительных побочных реакций.
Трудно сказать, когда и почему у меня начались проблемы с эрекцией, но скорее всего, причин было много – разобраться со всеми было бы слишком долго и сложно, а терять время не хотелось. В общем, по рекомендации врача я начал принимать перед сексом Силденафил Вертекс, и хотя первое время нервничал, потом стал спокойнее к этому относиться – главное, что лекарство работает.
Обычно у меня проблем в постели нет, но и работа у меня тяжелая и нервная – иногда просто неделями ни на что сил нет. К Силденафилу Вертекс я пришел сознательно, чтобы в полной мере исполнять супружеские обязанности без затяжных перерывов и регулярных неудач. Использую таблетки только как крайнюю меру, больше делая упор на здоровый образ жизни и естественные способы стимуляции.
Силденафил: побочные действия, противопоказания
«Силденафил» – недорогой препарат для увеличения и продления потенции. Применяется по 1 таблетке за час до сексуального контакта. Побочные эффекты минимальные, при этом прием может привести к незначительному изменению давления, головокружению, приливу крови.
Описание и основные характеристики
«Силденафил» представляет собой лекарственный препарат, применяющийся мужчинами для увеличения потенции. Содержит одноименное действующее вещество, выпускается в виде гранул с разной дозировкой основного компонента – от 35 до 140,5 мг в 1 шт. Наиболее известная торговая марка препарата, в состав которого также входит силденафил – «Виагра».
Средство отпускается из аптек только при наличии рецепта. Срок годности составляет 3 года с даты производства. Хранить необходимо при стандартных условиях – темное место, температура до 25 градусов.
Показания к применению таблеток «Силденафил»
Средство применяют по согласованию с врачом при наличии проблем с эрекцией (полное отсутствие или непродолжительная потенция). Использование эффективно только при наличии сексуальной стимуляции. Поэтому прием вне сексуального контакта не даст результата.
Противопоказания
Применение «Силенафила» имеет довольно широкий перечень противопоказаний:
повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
тяжелые нарушения в работе печени;
пониженное давление (менее 90/50);
недавно перенесенные патологии, связанные с нарушением кровообращения головного мозга;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
утрата зрения на один глаз;
наследственная ретинальная дистрофия;
одновременный прием с «Амилнитритом», нитратами и другими донаторами оксида азота NO;
одновременное применение с препаратом «Ритонавир»;
Есть и другие противопоказания. Например, препарат не рекомендован к применению мужчинами, которые не должны вести активную сексуальную жизнь по причине тяжелой сердечной недостаточности.
С осторожностью средств принимают гипертоники с давлением выше 170/100, а также при наличии:
сильной аритмии, которая угрожает жизни;
обструкции левого желудочка;
состояний, которые предрасполагают к приализму;
ишемической нейропатии зрительного нерва;
анатомические отклонения полового члена (деформация, болезнь Пейрони и другие).
Побочные действия
В некоторых случаях (часто на фоне передозировки) возможны незначительные побочные эффекты:
ощущение заложенности носа;
временные проблемы со зрением;
В редких случаях наблюдались:
слишком длительная эрекция.
«Силденафил»: инструкция по применению
Препарат принимают внутрь и запивают небольшим объемом воды. Стандартная разовая дозировка – 50 мг за час до сексуального контакта. При недостаточном эффекте дозировку моно увеличить в 2 раза (при условии нормальной переносимости и отсутствия противопоказаний). Максимальное количество в сутки составляет 100 мг, частота применения – 1 раз в сутки.
Для людей пожилого возраста установлены те же дозировки. При этом суточная норма приема может быть скорректирована при наличии отдельных заболеваний:
Нарушения функций почек – 25 мг.
Нарушения функций печени – 25 мг.
Одновременный прием с другими средствами ряда «Кетоконазол», «Циметидин» (кроме «Ритонавира»), «Эриторомицин» – до 25 мг.
Указанные ограничения не являются «жесткими». При недостаточном эффекте суточная дозировка может быть постепенно повышена до 50 мг, затем до 100 мг.
Случаи передозировки
Прием в количестве до 200 мг в сутки не вызывал передозировки. Однако на фоне передозировки (более 100 мг) возможны временные проблемы со зрением, ощущение заложенности в носу, головокружения, приливы крови, боли в голове и диспепсия.
При необходимости назначается симптоматическое лечение, в крайних случаях рекомендуется обратиться к врачу. При этом проведение гемодиализа в случае передозировки не дает результата, поскольку силденафил не может быть выведен почками.
Лекарственное взаимодействие
«Силденафил» противопоказан к одновременному употреблению со средством «Ритонавир». При применении в сочетании с «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Циметидином» и другими ингибиторами фермента CYP3A4 необходимо уменьшить суточную дозировку «Силденафила» до 25 мг.
Особые указания
Разовые применения допускаются без консультации с врачом за исключением случаев, связанных с тяжелыми патологиями сердечно-сосудистой системы, почек или печени. При длительном применении показана предварительная консультация специалиста.
В крайне редких случаях возможны проявления сердечной нестабильности. При передозировке не исключен инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом. Осложнения могут развиваться во время сексуального контакта, после и даже в отсутствие него.
«Силденафил» приводит к расширению кровеносных сосудов, что влечет незначительное, обратимое снижение артериального давления. Поэтому накануне приема врач должен оценить возможные риски, связанные со снижением давления.
«Силденафил»: цена, аналоги, отзывы
Препарат отличается доступностью – он стоит в несколько раз дешевле «Виагры». Стоимость упаковки с гранулами 10 шт. составляет 200-400 рублей. К аналогам относятся такие средства:
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации